盐酸丁丙诺啡舌下片

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】
【性状】本品为白色片。
【作用类别】
【药理毒理】本品为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。
【药代动力学】本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。
【适应症】适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。
【用法和用量】舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6～8小时一次。
【不良反应】不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
【禁忌】轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
【注意事项】1.本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】7岁以下儿童不宜使用。
【老年患者用药】老弱病人慎用。
【药物相互作用】与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药物过量】过量引起呼吸抑制，用纳洛酮常不易拮抗，多沙普仑可能有效。
【规格】
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】

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