氯氮卓片

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】
【性状】本品为微黄色片。
【作用类别】
【药理毒理】本品为苯二氮卓类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进?-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关。本品还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用，小剂量时有抗焦虑作用，随着剂量增加，可显示镇静、催眠、记忆障碍，很大剂量时也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管严重抑制。
【药代动力学】口服易吸收且完全，血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%，总清除率（CL）1L/h，表观分布容积（Vd）28L，蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值，血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢，先去甲基进而脱氨基氧化，先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲地西泮。半衰期（t1/2）5~30小时。本品经肾脏排泄，可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本品的消除半衰期。
【适应症】1、治疗焦虑性神经症，缓解焦虑、紧张、担心、不安与失眠等症状。2、治疗失眠症。3、治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。4、与抗癫痫药合用控制癫痫发作。
【用法和用量】口服抗焦虑：一次5~10mg，一日2~3次。治疗失眠：10~20mg睡前服用。抗癫痫：一次10~20mg，一日3次。
【不良反应】常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。
【禁忌】白细胞减少者、对本品过敏者。
【注意事项】长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】6岁以下儿童慎用，6岁以上儿童减量使用。
【老年患者用药】易引起昏厥，应慎用。
【药物相互作用】 1、本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。3、与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。4、本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。5、本品与钙离子通道拮抗药合用时，可使低血压加重。6、本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。7、本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量。8、本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。9、本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。10、本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。
【药物过量】中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理：立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【规格】
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】
【有效期】

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