注射用甲磺酸帕珠沙星

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】甲磺酸帕珠沙星。化学名称：(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。
【性状】白色至淡黄色结晶性粉末，无臭味苦。
【作用类别】
【药理毒理】1.本品为新型氟喹诺酮类抗菌药，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA螺旋酶酶拓扑异构酶Ⅳ的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。2.帕珠沙星对需氧菌，一般性厌氧菌及厌氧性的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有效。与伊米配能、环丙沙星的抗菌效果相同，其抗菌谱与头孢他啶、庆大霉素相同。对临床分离的葡萄球菌属、肠杆菌属、铜绿假单孢菌、各种革兰氏阴性菌、拟肝菌及普雷沃氏属细菌有强大的抗菌活性。本品对伊米配能、头孢唑啉苷、头孢他啶的耐药菌、肠内细菌菌群、氨苄青霉素的耐药菌—流感嗜血杆菌，伊米配能、庆大霉素、单独使用或与头孢他啶合用产生的耐药菌—铜绿假单孢菌，β-内酰胺酶水解伊米配能，产生耐药菌—粘氏沙雷氏菌强大的抗菌活性。3.抗菌效果本品对铜绿假单孢菌、大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌具有杀灭作用。本品对铜绿假单孢菌静止期，对数增值期，稳定期均有强大的杀灭作用，作用强度比头孢他啶、庆大霉素更强。本品对稳定期的金黄色葡萄球菌抗菌效果与头孢他啶、庆大霉素相同，对金黄色葡萄球菌静止期、增值期的杀灭作用比头孢他啶强。
【药代动力学】据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续30分钟，Cmax分别为8.99mg/L及11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg•h/L及21.7mg•h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85-35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg，一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。
【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列感染：（1）慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎、肺脓肿；（2）肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；（3）烧伤创面感染，外科伤口感染；（4）胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；（5）腹腔内脓肿、腹膜炎；（6）生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。
【用法和用量】用法：将本品0.3g用100ml 0.9%氯化钠注射液溶解后静脉滴注。用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30-60分钟，疗程为7-14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。
【不良反应】本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。（1）临床不良反应： 1）急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。 2）肝功能异常、黄疸。 3）伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。 4）粒细胞减少、血小板减少症。 5）横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 6）痉挛。 7）休克、过敏反应，若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。 8）表皮脱落坏死（Lyell综合症），眼、粘膜、皮肤综合症（Stevens Johnson综合症）。 9）间质性肺炎：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。 10）低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。 11）跟腱炎、肌腱断裂。给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。（2）同类药物的不良反应 PIE综合症：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多的PIE综合症，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。（3）其它不良反应：如观察到下列不良反应采取适当处理措施。 1）过敏反应：皮疹、发热（发生率0.1-5%），荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红（发生率<0.1%）。 2）肾脏损害：BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血（发生率0.1～5%），血肌酐升高（发生率<0.1%）。 3）肝脏损害：ALT（GPT）升高（发生率≥5%），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高（发生率0.1～5%）。 4）血液：嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血（发生率0.1～5%）。 5）消化道反应：腹泻或软便、恶心、呕吐（发生率0.1～5%），上腹不适、腹胀、黑便（发生率<0.1%）。 6）精神神经系统：头痛、头晕（发生率0.1～5%），短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常（发生率<0.1%）。 7）其他：静脉炎（发生率≥5%），CK（CPK）升高，电解质紊乱（发生率0.1～5%）、口干、舌炎（发生率<0.1%）。
【禁忌】对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
【注意事项】（1）有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。（2）肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。（3）心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。（4）有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。（5）6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。（6）本品可导致休克，所以应用本品前要详细观察有无过敏性休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察患者的神智、脸色、血压，以保证患者的安全。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。
【包装】
【有效期】暂定18个月

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