更昔洛韦注射液

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】主要成分及其化学名称:更昔洛韦,9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤
【性状】本品为无色澄明的液体.
【作用类别】
【药理毒理】
【药代动力学】
【适应症】本品仅用于: 1,预防可能发生于有巨细胞病毒病风险的器官移植者的巨细胞病毒病. 2,治疗免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎.
【用法和用量】1,预防器官移植受害的巨细胞病毒感染(肾功能正常者):剂量为5mg/kg,每12小时一次,连用7-14天,随后5mg/kg,每日一次.每次滴注时间应大于一小时或遵医嘱.2,治疗巨细胞病毒视网膜炎:(1)诱导用药初始剂量5mg/kg,每12小时一次,静脉滴注,连用14-21天,每次滴注时间1小时以上.(2)维持用药5mg/kg日,一日一次,连用7天,滴注要求同上.
【不良反应】
【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用.

【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性.没有对妊娠妇女的足够的,良好对照的研究.故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下,方可在妊娠期使用本品. 对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知.由于许多药物分泌入人乳,且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果,考虑更昔洛韦对乳儿可能有严重的不良反应.因此,哺乳期妇女慎用.如哺乳期妇女必须接受本品,则应在治疗时停止授乳.接受最后一剂本品后之哺乳前最小的安全间隔尚未知.
【儿童用药】本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定.由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎.仅有在仔细评价且仅在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药. 接受本品治疗所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似.粒细胞减少症(17%)和血小板减少(10%)正是最常报告的不良事件.
【老年患者用药】本品在老年患者的药代动力学资料尚未确定.由于老年个体通常肾小球滤过率降低,故在本品治疗前和治疗中应特别注意评价肾功能. 对本品的临床研究中为包括足够的65岁以上患者,以确定他们的反应是否与年轻的个体不同.其他的临床实践亦没有确定老年患者和年轻患者反应差异.一般来说,由于老年患者的肝,肾或心脏功能减低,以及合并其他疾病或药物治疗,所以对老年患者选择剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始.
【药物相互作用】 Didanosine:在更昔洛韦口服制剂用药之前2小时或同时服用didanosine,稳态dianosine AUC0-12增加111±114%(范围10%到493%)(n=12例患者,23次观察).当在服用更昔洛韦口服制剂前2小时服用didanosine时,更昔洛韦的稳态AUC下降12±17%(-44%到5%),但两药同时使用更昔洛韦的AUC不受影响(n=12).两种药物肾清除率均没有显著改变. 当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)与didanosine 200mg口服,每12小时一次联合使用,稳态didanosine 增加70±40%(范围3%至121%,n=11),Cmax增加49±42%(范围:-28至125%).在另一试验中,当标准更昔洛韦静脉维持量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每24小时1次)与didanosine200mg口服,每12小时联合使用,在didanosine的第一个剂量间隔,didanosine的血浆浓度(AUC12-24)不变.更昔洛韦的药代动力学参数不受didanosine影响.各试验中两药的肾清除率均无显著的改变. 叠氮胸苷:当更昔洛韦口服制剂剂量为1000mg每8小时1次,合并叠氮胸苷100mg,每4小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降-17±25%(范围:-52%到23%)(n=12).更昔洛韦存在时叠氮胸苷稳态AUC0-4下降19±27%(范围:-11%到74%). 由于叠氮胸苷和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用. 丙璜舒:当更昔洛韦口服剂剂量为1000mg每8小时1次,合并丙璜舒500mg,每6小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降53±91%(范围:-14%到299%)(n=10).更昔洛韦的肾清除率降低22±20%(范围:-54%到-4%),这种相互作用与竞争肾小管分泌有关. Imipenem-cilastatin:同时接受更昔洛韦和Imipenem-cilastatin的患者又出现无显著特点的癫痫发作的报道,故除非潜在获益超过风险,这些药物不可同时使用. 其他药物:抑制快速分裂细胞群,如骨髓,精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性.因此,此类药物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,长春新碱,长春碱,阿霉素,二性霉素B,甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用. 没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究.更昔洛韦与环胞霉素或二性霉素B等已知潜在肾毒性的药物同时作用可增加血清肌苷水平.在一项回顾分析中,91例异位肝移植患者接受更昔洛韦(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)和口服环胞霉素(治疗剂量),没有观察到对环胞霉素全血浓度的影响
【药物过量】静脉注射本品过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症,持续性骨髓抑制,可逆性中型粒细胞减少症活力细胞减少症,肝肾功能损害或癫痫.
【规格】
【贮藏】密封,置凉暗处保存.
【包装】
【有效期】

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