头孢泊肟酯片

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】主要成份及化学名：本品主要成份是头孢泊肟酯，其化学名为：（6R, 7R）-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯。
【性状】本品为薄膜衣片。除去包衣后显白色或微黄色。
【作用类别】
【药理毒理】药理作用头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：需氧革兰氏阳性微生物：无乳链球菌、链球菌（C、F、G组）。本品对肠球菌无效。需氧革兰氏阴性微生物：异形枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。厌氧革兰氏阳性微生物：大消化链球菌属。毒理研究：遗传毒性：体内、外的研究（包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1~2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。
【药代动力学】据文献报道： 1. 血清浓度健康成人单剂量口服头孢泊肟酯（CPDX-PR）后迅速吸收，表现为血清头孢泊肟（CPDX）浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间剂量例数 T1/2 Cmax Tmax AUC (mg) (h) (μ/ml) (h) [(µgh)/ml] 空腹 50 8 2.2 0.8 2.5 3.9 空腹 100 8 2.4 1.2 2.9 7.0 空腹 200 14 2.1 2.2 2.6 13.1 饭后 50 5 1.7 饭后 100 16 1.9 1.7 2.8 8.3 饭后 200 45 1.9 3.1 2.9 16.4 从表中可以看出饭后服药的吸收性较空腹为好。 2．分布头孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。 3．代谢、排泄头孢泊肟酯（CPDX-PR）在吸收时被肠管壁酯酶水解为具有抗菌活性的头孢泊肟（CPDX）。CPDX几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服CPDX-PR100mg、200mg时，CPDX的尿中排泄率（0 ~ 12h）约为90%。未被吸收的极少部分CPDX-PR经粪便排泄。 CPDX的肾清除率约90ml/min。连续给CPDX-PR 200mg q12h 共14天，未见蓄积性。 4．肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄肾功能不全患者饭后口服CPDX-PR随肾功能损害程度其CPDX的T1/2延长、Cmax及AUC增加，尿排泄明显减少。
【适应症】由葡萄球菌属、链球菌属（包括肺炎链球菌）、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的、对本药敏感的下述轻、中度感染： ● 呼吸道感染：包括咽喉炎、咽喉脓肿、扁桃体炎、扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿、急性气管支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症继发感染、肺炎。 ●泌尿生殖系统感染：包括肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿、淋菌性尿道炎等。 ●皮肤及软组织感染：包括毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、肛门周围脓肿等。 ●中耳炎、副鼻窦炎。 ●乳腺炎。
【用法和用量】口服。成人每次1~2片(0.1 ~ 0.2g) ，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次1片（0.1g），每日2次；重症可增至2片（0.2g），每日2次，疗程5 ~ 7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次0.2g（2片），每日2次，疗程7~14天。饭后口服或遵医嘱。
【不良反应】1．严重不良反应 · 休克：偶可引起休克反应，故应注意观察，若出现不适感、口舌异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等应立即停药并予以进一步观察和必要处理。 · 偶可出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson）和中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），故注意观察，若出现相应异常，应停药并予以适当处理。 · 偶可出现伪膜性大肠炎等伴有血便的严重肠炎，若出现腹痛、频繁腹泻，应迅速停药并予以适当处理。 · 与其他头孢烯类抗生素相同，本品偶可引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、急性肾功能衰竭、间质性肺炎等，故用药期间应定期检查血、尿常规，若出现异常应停药并给予适当处理；对出现原发病以外难以解释的咳嗽、呼吸困难时，则行胸部X线检查，如出现间质性肺炎表现，应停药并用肾上腺皮质激素治疗。 2．其他不良反应 ●过敏反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等。 ●消化系统：有时出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感。 ●血液系统：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、偶尔出现粒细胞减少。 ●肝功能：偶尔出现AST、ALT、ALP、LDH等升高。 ●肾功能：有时出现BUN、Cr升高。 ●维生素缺乏症：偶可出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等）。 ●其他：偶尔出现眩晕、头痛、浮肿。
【禁忌】对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。
【注意事项】1. 避免与制酸剂、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂同时服用。
2. 严重肾功能损害患者应慎用本品，如必须使用时，应调节给药剂量和给药间隔。
3. 对青霉素类抗生素有过敏史的患者慎用。
4. 易引起支气管哮喘、荨麻疹、湿疹等过敏症状体质的患者慎用。
5. 全身营养状态不佳者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲的利弊后，再确定是中断哺乳或停药。
【儿童用药】
【老年患者用药】老年患者与其他成年人之间未见不良反应差异，但通常老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应及维生素K缺乏引起的出血倾向，应慎用。
【药物相互作用】在同制酸剂（如氢氧化铝）或H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）合用时，因胃酸被中和，服用CPDX-PR后可降低CPDX的血浆浓度及药物吸收度。
【药物过量】大剂量给药未发现药物蓄积和中毒情况。本品过量时无特殊解救药物，可对症处理。
【规格】
【贮藏】密封、阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】2年

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