注射用头孢西丁钠

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】本品主要成分为头孢西丁钠，其化学名为3-羟甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]-5-硫-1-杂氮双环4，2，0-辛-2-烯-乙酰酐酰（钠盐）。
【性状】本品为白色至类白色粉末。
【作用类别】
【药理毒理】头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。各菌种有其独特的青霉素结合蛋白，头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲和力影响着该药物的抗菌谱。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠球菌)的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌、摩氏摩根菌、紫茉莉变形菌、雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌(包括B组脆弱类杆菌)、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。参考资料：头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(Cephamycin C)，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
【药代动力学】头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为60-65μg/mL。肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值，约为12-23μg/mL。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。内脏器官以肾、肺含量较高。本品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37%，血清半衰期约为0.8小时。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。
【适应症】头孢西丁钠在临床主上要用于敏感菌所致的下列感染： 1. 呼吸道感染。 2. 泌尿生殖系统感染。 3. 腹内感染(包括腹膜炎、胆道炎)。 4. 骨、关节、皮肤和软组织等部位感染。 5. 败血症。
【用法和用量】成人
肌内注射：轻至中度感染：每日剂量3g，分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射。
静脉注射：轻至中度感染：每次1-2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。
静脉滴注：重度感染：每日剂量可递增至6-8g，分3-4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注，于半小时内滴完。
肾功能不全时剂量：肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率为30-50mL/min者每8-12小时用1-2g；肌酐清除率为10-29mL/min者每12-24小时用1-2g；肌酐清除率为5-9mL/min者每12-24小时用0.5-1g；肌酐清除率小于5mL/min者每24-48小时用0.5-1g。
儿童
静脉给药：2-12岁儿童，每日100-150mg/kg；危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg，分3-4次静脉给药。配制方法同成人。
【不良反应】头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有： 1. 偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。 2. 偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。 3. 少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4. 长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。 5. 肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
【禁忌】对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。
【注意事项】1.给药说明：
(1) 本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。
(2) 对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。
(3) 头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。
(4) 用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。
(5) 头孢西丁钠不宜用大量输液稀释，药液宜现配现用，不宜配制后久置。
(6) 溶液的配制：肌内注射时用1g头孢西丁钠和2mL无菌水或2g头孢西丁钠和4mL无菌水配制后注射。利多卡因可与头孢西丁混合成0.5%和1.0%的溶液注射以减轻肌内注射引起的疼痛。
2.以下情况慎用：
(1) 孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。
(2) 高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。
(3) 严重肝、肾功能不全患者慎用。
(4) 胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。
3.药物对结果的影响：
(1) 少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。
(2) 少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。
(3) 使用本品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。
4.长期用药时应常规监测患者肝、肾功能及血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】早产儿、新生儿慎用。
【老年患者用药】高龄体弱患者慎用。
【药物相互作用】 1. 头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。 2. 头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。 3. 头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。 4. 头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。
【药物过量】药物过量的处理：主要是对症和支持治疗。 (1) 对于急性过敏，给予常用药物(抗组胺药、皮质类固醇、肾上腺素或其它升压的胺类物质)，吸氧和保持气道通畅，包括气管插管。 (2) 对于抗生素相关的伪膜性结肠炎，中到重度者，可能需要补充液体、电解质和蛋白；必要时还可能需要口服甲硝唑、地衣杆菌素、消胆胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，不宜使用减少蠕动的止泻药。 (3) 必要时可使用抗惊厥药。 (4) 血液透析有助于清除血清中药物。
【规格】
【贮藏】
【包装】
【有效期】

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