阿昔洛韦葡萄糖注射液

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】阿昔洛韦。化学名称：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【作用类别】
【药理毒理】本品为新型的抗病毒药，抗病毒谱广。对单纯性疱疹Ⅲ型病毒（HIS-Ⅰ、Ⅱ）活性最大对水痘——带状疱疹，Epsfcir-Barr(E-B)病毒次之。近年来临床报道对乙肝病毒有抑制作用，能使乙型肝炎病毒DNA聚酶降低，同时使病毒DNA对皮肤及生殖器感染的软疣。寻常疣、尖锐性湿疣和传染性软疣有明显的治疗作用。阿昔洛韦对疱疹病毒有高度活性，宿主细胞的毒性相差300-3000倍之多，故对人体细胞影响甚大，存在这种差异与阿昔洛韦的作用机制有关。研究证明，疱疹病毒转化的胸苷激酶能使本品磷酸化，而宿主细胞胸苷激酶无此功能、但细胞的酶促使单磷酸元环鸟苷（ACV-GMP）转化成ACV-GDP和抗病毒活性的ACV-GDP后者可抑制疱疹病毒DNA多聚酶，进而抑制病毒DNA合成。动物性毒性实验表明：小鼠与大鼠的LD50mg/kg，口服分别为>10000及2000，动物实验和临床应用的剂量范围未发现有致畸、致癌、损害生殖力及发育过程，也未见对机体的免疫功能产生不利影响。
【药代动力学】阿昔洛韦对人体药物动力学特点：静脉注射0.5-15mg/kg后，血清T1/2为2-4μm静脉注射5mg/kg后，血药峰浓度30-40μm人口服200mg阿昔洛韦，生物利用度约20%，在1-2h内血药峰浓度可达1.4-4.0μm。此浓度对单纯性疱疹病毒的感染已具治疗作用。阿昔洛韦可分布到各种软组织，能穿透血脑屏障，在脊液中的浓度可达血药浓度的50%左右，故有利于疱疹性脑炎的治疗。本品主要以原形以肾脏排泄，仅小部分被代谢成9羟甲氧基鸟嘌吟和8-羟-9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌吟。若肾功能正常可迅速被清楚，在体内不易被积蓄。
【适应症】使用于治疗病毒性感疾病：如单纯性疱疹、带状疱疹、水痘以及病毒感染引起的尖锐湿疣和生殖器疱疹等疾病。
【用法和用量】一般情况，成人：一次剂量5-10mg/kg，静脉滴注，隔八小时滴注一次，每次滴注应一小时以上，连续给药七天；儿童：减半或遵医嘱。
【不良反应】1.神经系统：罕见下抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感，在此情况下。可减量或中止给药，给予以适当处理。2.肾脏：有时出现血液尿、血清肌酐升高及蛋白尿、尿沉渣中有红血球及黏液状物，在此情况可减量或中止给药等相应处理。3.肝脏：有时出现肝功能异常，谷-丙转氨酶（GPT），谷-草转氨酶（GOT），碱性磷酸酶（AL-P），乳酸脘氢酶（LDH），总胆红素等升高，在此情况中止给药，进行适当对症治疗。4.生育：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子减少，然而人体每日口服400 mg和1000 mg连续6个月未见类似情况。5.其它：偶见血清中蛋白量减少，胆固醇、甘油三酯升高，偶有心悸、呼吸困难，胸闷感等现象，有此情况可中止给药进行适当对症治疗。
【禁忌】对本品有过敏史患者禁用。肾功能异常者，儿童及孕妇慎用。
【注意事项】1.对阿昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.阿昔洛韦钠专供静脉滴注药液至少在小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害的病例可达10%；3.静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止肾功能损害沉积于肾小管内。4.以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者。静脉应用本品易产生精神异常，需慎用。5.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单单纯性疱疹病毒和带状性疱疹病毒对本品耐药。如单纯性疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯性疱疹病毒对本品的敏感性。6.对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。7.致癌和致突变：体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品致癌与致突变尚不确切。8.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少一年应检查一次，以早期发现，静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】药物能通过胎盘，动物实验证实对胎盘无影响。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，但未见乳儿异常。儿童中亦未发现特殊不良反应。
【儿童用药】未见婴儿忌用，禁用使用本品大报导。
【老年患者用药】由于生殖性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
【药物相互作用】 1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶吟（鞘内）合用，可引起精神异常，应慎用。2.静脉给药时与肾毒药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。3.与齐多夫定（zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
【药物过量】本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持治疗法；充足的水份防止药物沉积于肾小管，血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
【规格】
【贮藏】遮光、密闭，在阴凉处（10 摄氏度以上）保存。
【包装】
【有效期】暂定12个月

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